রিমেগেপ্যান্ট CAS 1289023-67-1

পণ্যের বর্ণনাঃ

পণ্যের নামঃ রিমেগেপ্যান্ট সিএএস নংঃ 1289023-67-1

সমার্থক শব্দ:

(5S,6S,9R) -৫-নাইট্রো-৬- ((২,৩-ডিফ্লোরোফেনাইল) -৬,7,8,9-টেট্রাহাইড্রো-৫এইচ-সাইক্লোহেপ্টা[b]পাইরিডিন-৯-ইল ৪- ((২-ওক্সো-২,৩-ডিহাইড্রো-১এইচ-ইমিডাজো[৪,৫-বি]পাইরিডিন-১-ইল) পাইপেরিডিন-নি-১ কার্বক্সিল্যাট;

[ ((5S,6S,9R) -৫-অ্যামিনো-৬- ((২,৩-ডিফ্লোরোফেনাইল) -৬,7,8,9-টেট্রাহাইড্রো-৫এইচ-সাইক্লোহেপ্টা[b]পাইরিডিন-৯-ইল] 4- ((২-ওক্সো-৩এইচ-ইমিডাজো[৪,৫-বি]পাইরিডিন-১-ইল)পিপেরিডিন-নি-১-কার্বক্সিল্যাট;

(5S,6S,9R) -৫-অ্যামিনো-৬- ((২,৩-ডিফ্লোরোফেনাইল) -৬,7,8,9-টেট্রাহাইড্রো-৫এইচ-সাইক্লোহেপ্টা[b]পাইরিডিন-৯-ইল ৪- ((২-ওক্সো-২,৩-ডিহাইড্রো-১এইচ-ইমিডাজো[৪,৫-বি]পাইরিডিন-১-ইল) পাইপেরিডিন-নি-১ কার্বক্সিল্যাট;

BMS-927711;

রাসায়নিক ও শারীরিক বৈশিষ্ট্যঃ

চেহারাঃ শক্ত

পরীক্ষাঃ ≥99.0%

রিমেগেপ্যান্ট একটি মৌখিক ক্যালসিটোনিন জিন- সম্পর্কিত পেপটাইড (সিজিআরপি) রিসেপ্টর প্রতিরোধক যা মাইগ্রেনের চিকিৎসার জন্য ব্যবহৃত হয়।

লক্ষ্য

কিঃ ০.০২৭ এনএম (সিজিআরপি রিসেপ্টর) [1] আইসি৫০: ০.১৪ এনএম (সিজিআরপি রিসেপ্টর) [1]

ইন ভিট্রো

রিমেগেপ্যান্ট (বিএমএস-৯২৭৭১১) একটি পূর্ণ, প্রতিযোগিতামূলক সিজিআরপি রিসেপ্টর প্রতিদ্বন্দ্বী যার আইসি৫০ ০.১৪±০.০১ এনএম।

ইন ভিভো

রিমেগেপ্যান্ট (বিএমএস- ৯২৭৭১১) এর ভাল মৌখিক জৈব উপলভ্যতা রয়েছে, যা ইঁদুর এবং সিনোমোলগাস বানর, আকর্ষণীয় সামগ্রিক প্রাক-ক্লিনিকাল বৈশিষ্ট্য,এবং সিজিআরপি-প্ররোচিত মুখের রক্ত প্রবাহের প্রাইমেট মডেলের ডোজ-নির্ভর কার্যকারিতা দেখায় [1]ডিবিএস ম্যাট্রিক্সে রিমেগেপ্যান্ট (বিএমএস- ৯২৭৭১১) এর (৬০, ১০০ এবং ৩০০ মিলিগ্রাম/ কেজি) গড় এওসি (০- ২৪ ঘন্টা) মানের অনুপাতগুলি, প্লাজমার সাথে তুলনা করে, সমস্ত ডোজ জুড়ে 0. 5- 0. 6।এই গবেষণার ফলাফলগুলি ইঙ্গিত দেয় যে, ইঁদুরের প্লাজমা এবং ইঁদুরের রক্ত (ডিবিএস) এর মধ্যে রিমেগেপ্যান্ট ঘনত্বের একটি শক্তিশালী সম্পর্ক রয়েছে [1].

পশু প্রশাসক

চতুষ্পদ জন্তু [1] চতুষ্পদ জন্তুগুলিকে ওষুধ-মুক্ত বাহন (নিরীক্ষা) বা বাহনে 60, 100, এবং 300 মিলিগ্রাম / কেজি দৈনিক একবার মৌখিক গ্যাভেজের মাধ্যমে চিকিত্সা করা হয়। প্রতিটি চিকিত্সা গ্রুপে 6 টি চতুষ্পদ জন্তু রয়েছে।প্রতিটি চিকিত্সা গ্রুপের জন্য, প্রথম তিনটি ইঁদুর থেকে ১, ৬ এবং ২৪ ঘণ্টার পর রক্ত সংগ্রহ করা হয়,এবং 3 এবং 8 ঘন্টা পরে দ্বিতীয় তিনটি ইঁদুর থেকে দিন 1 এবং দিন 14 থেকে রঙিন শিরা থেকে রুমাগেপ্যান্ট (বিএমএস - 927711) এর দৈনিক মৌখিক ডোজের পরে দুই সপ্তাহের জন্য. রক্তে গড় হেমাটোক্রিটস হ'ল ৫০.২±১.৮%, ৪৯.৮±২.২%, ৪৬.৪±৫.২% যথাক্রমে ৬০, ১০০ এবং ৩০০ মিলিগ্রাম/কেজি ডোজের পশু গোষ্ঠীর সাথে মিলে যায়।DBS কার্ডে ১৫ μL রক্তের চারটি নমুনা দেখা যায় (প্রতিটি কার্ডে ৪টি স্পট), কমপক্ষে ২ ঘন্টা রুম তাপমাত্রায় শুকিয়ে যায় এবং প্রতিটি কার্ড শিপিংয়ের আগে একটি জিপলক ব্যাগে পৃথকভাবে প্যাক করা হয়।প্রতিটি নমুনা টিউবে অবশিষ্ট রক্ত সংগ্রহের 1 ঘন্টার মধ্যে প্লাজমাতে প্রক্রিয়াজাত করা হয় এবং বিশ্লেষণ পর্যন্ত -70°C এ সংরক্ষণ করা হয়. প্লাজমা নমুনাগুলি শুকনো বরফে প্রেরণ করা হয়, এবং ডিবিএস কার্ডগুলি পরিবেষ্টিত তাপমাত্রায় প্রেরণ করা হয়। ইঁদুরের প্লাজমাতে রিমেগেপ্যান্ট (বিএমএস -927711) ঘনত্ব বিশ্লেষণ করা হয়।রাইটের ডিবিএসে রিমেগেপ্যান্টকে ডিবিএসের পদ্ধতি ব্যবহার করে বিশ্লেষণ করা হয়টক্সিকোকিনেটিক (TK) পরামিতিগুলি Kinetica ব্যবহার করে নন-কম্পার্টমেন্টাল পদ্ধতি ব্যবহার করে রক্তের ঘনত্ব এবং সময়ের তথ্য থেকে গণনা করা হয়।

উল্লেখ

[1] লুও জি, এট আল। (5S,6S,9R) -5-অ্যামিনো-6- ((2,3-ডিফ্লোরোফেনাইল) -6, এর আবিষ্কার7,8,9-টেট্রাহাইড্রো-৫এইচ-সাইক্লোহেপ্টা[b]পাইরিডিন-৯-ইল ৪- ((২-ওক্সো-২,৩-ডিহাইড্রো-১এইচ-ইমিডাজো[৪,৫-বি]পাইরিডিন-১-ইল) পাইপেরিডিন-নি-১-কার্বক্সাইলেট (বিএমএস-৯২৭৭১১):মাইগ্রেনের চিকিৎসার জন্য ক্লিনিকাল ট্রায়ালের জন্য একটি মৌখিক ক্যালসিটোনিন জিন সম্পর্কিত পেপটাইড (সিজিআরপি) বিরোধী. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10644-51.

[2] ঝেং এন, এট আল। ইউএইচপিএলসি-এমএস/এমএস দ্বারা ভুট্টা শুকনো রক্তের স্পটগুলিতে বিএমএস -927711 পরিমাণে পরিমাপ করার জন্য inter-well ভলিউম প্রতিস্থাপন দ্রবীভূতকরণ ওয়ার্কফ্লো সহ তরল-তরল এক্সট্রাকশন উন্নত।J ফার্ম বায়োমেড অ্যানাল. ২০১৪ ফেব্রুয়ারি;89২৪০-৫০।

আপনি যদি আমাদের পণ্যগুলিতে আগ্রহী হন বা আপনার কোন প্রশ্ন থাকে তবে দয়া করে আমাদের সাথে যোগাযোগ করতে দ্বিধা করবেন না!

পেটেন্টযুক্ত পণ্যগুলি কেবলমাত্র গবেষণা ও উন্নয়ন উদ্দেশ্যে দেওয়া হয়। তবে চূড়ান্ত দায়বদ্ধতা কেবল ক্রেতাদের উপর নির্ভর করে।